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sábado 30 mayo 2020
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Consideraciones sobre la Ivermectina y el COVID-19

Ivermectina y COVID-19

Debido a que la pandemia de COVID-19 continúa afectando numerosos países y cada día se incrementan los casos de infectados en el mundo, han surgido gran cantidad de artículos divulgativos y científicos, donde se describen trabajos que evalúan el efecto de diferentes compuestos químicos contra el SARS CoV-2 y la enfermedad producida por él.

Algunos de los compuestos tienen actividad antiviral conocida, otros sin embargo, se han empleado contra otros patógenos o patologías diferentes al COVID-19, y se han utilizado en ensayos in vitro y/o en ensayos clínicos en humanos y/o animales de laboratorio.

Generalidades de la Ivermectina

La Ivermectina es un reconocido antiparasitario, resultante de la combinación de los componentes, derivados químicos de las avermectinas, 22,23 dihidro B1a (±80%) y 22,23 dihidro B1b (±20%).

En Venezuela este producto es comúnmente usado en el sector salud animal. Posee un amplio espectro de acción contra una gran variedad de nematodos gastrointestinales y pulmonares, ciertos artrópodos y demás ectoparásitos de animales domésticos y del ser humano, así como los estadios infectantes y microfilarias del perro. Es extraída del Streptomices avermitiles y puede ser disuelta en una mezcla de propilenglicol-glicerol (Adams, 2001).

La ivermectina es un fármaco seguro e inocuo tanto para los mamíferos, como para el humano, por cuanto su acción sobre los parásitos se restringe al bloqueo del mecanismo de neurotransmisión, por fijación del ácido gamma amino-butírico (GABA), causando inmovilidad y muerte del microorganismo.

Páez y Vargas (2008) señalan que en el caso de los mamíferos la neurotransmisión solo ocurre en el sistema nervioso central, ya que este fármaco, como todas las lactonas macrocíclicas, no atraviesan la barrera hematoencefálica. No obstante la sobredosis puede causar toxicidad en cualquier especie. Los signos clínicos de toxicidad son similares en las diferentes especies de mamíferos, ataxia, temblores, midriasis y abatimiento, seguido de muerte. Dosis doble de la terapéutica en bovinos, ovinos, equinos y cerdos gestantes No induce efectos teratogénicos, pero en el caso de los Perros de la raza Collie y algunas líneas de pastores australianos, éstos si presentan sensibilidad especial a ciertas lactonas macrocíclicas antihelmínticas.

La Ivermectina y su posible acción antiviral

El uso de la ivermectina como compuesto antiviral se ha demostrado con anterioridad por estudios in vitro contra varios virus: Dengue, Inmunodeficiencia Humana-1, Encefalitis Equina Venezolana, SV40, Virus del Nilo Occidental, Influenza, Pseudorabia.

En el periodo 2014-2017, se realizó un estudio clínico en Fase III para Dengue en Tailandia, a fin de evaluar el efecto de una dosis única de ivermectina por vía oral. Los resultados preliminares demostraron una reducción significativa de los niveles de la proteína viral NS1 en el suero de algunos individuos, pero en otros no hubo cambios en la viremia, ni en los síntomas clínicos.

Wagstaff y cols. (2012), demostraron que la Ivermectina posee una potente actividad in vitro, cuando se enfrenta a células que han sido infectadas en el laboratorio para los virus de Inmunodeficiencia Humana-1 (VIH-1) y Dengue. Esto se debe a que el compuesto ivermectina interfiere con el transporte de proteínas virales específicas hacia el núcleo de las células que infecta.

Un estudio más reciente, del mismo grupo de Wagstaff (Caly y col., 2020), utilizó la Ivermectina, para evaluar su actividad antiviral in vitro sobre el SARS CoV-2. Este estudio consistió en infectar células Vero/hSLAM (células de riñón de mono verde africano), con una cepa de SARS CoV-2 aislada en Australia. Dos horas después de la infección (2 h.p.i), las células se trataron con 5µM de ivermectina y posteriormente se recolectaron muestras de las células infectadas y de su sobrenadante desde 0 a 3 días post infección.

Los resultados mostraron que a las 24 h.p.i, la concentración de 5µM fue capaz de reducir en 93% la cantidad de genoma viral (ARN) en el sobrenadante de las células infectadas (indicativo de viriones liberados), en comparación con los controles de células no tratadas.

Además hubo una reducción del 99,8% en el ARN viral asociado a las células infectadas (indicativo de viriones no liberados ni ensamblados).  A las 48 h.p.i el efecto de la ivermectina redujo 5.000 veces la cantidad de ARN viral en las células infectadas y tratadas.

Al repetir el experimento con diferentes concentraciones de ivermectina, se observó que la concentración de 5µM fue la más eficaz. La ivermectina no produjo toxicidad celular en ninguno de los ensayos. Los autores indican que el efecto antiviral de la ivermectina en el caso del ensayo in vitro se debe a una inhibición del transporte de proteínas virales al núcleo celular. Sugieren además, que debe realizarse la evaluación comparativa de la ivermectina con otras drogas que posean diferente mecanismo de acción contra el SARS CoV-2.

Este ensayo abre una puerta al control de la enfermedad, muy especialmente porque la ivermectina está ampliamente distribuida en el mundo y económicamente es de fácil acceso. A pesar que la ivermectina es un producto de comprobados efectos benéficos para la salud animal y la salud humana, éste debe ser prescrito por el profesional de la salud, involucrado en cada caso

Al momento en que se escribe este artículo, la Organización Mundial de la Salud (OMS) No ha establecido a la Ivermectina como la droga de elección para tratar el COVID-19 y mucho menos lo son aquellos medicamentos que han sido formulados y registrados para uso veterinario.

El método de prevención efectivo para COVID-19 y que está avalado por las autoridades sanitarias mundiales son: Aislamiento social y el Lavado con agua y jabón de las manos.

“Quédate en casa, te necesitamos sano»

Por: 

M.V. PhD. Inv. Mayra Hidalgo; M.V MsC. Florángel Conde

Vía: Revista Medicina Veterinaria Al Día

Referencias Consultadas
  1. Adams, H. R. (2001). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 8va edición. Iowa ED. Disponible en: https://www.academia.edu/38412204/Handbook_of_Veterinary_Pharmacology?auto=download
  2. Caly, L., Druce, J.D., Catton, M.G., Jans, D.A., Wagstaff, K.M. (2020) The FDA approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro, Antiviral Research, https://doi.org/10.1016/j.antiviral.2020.104787
  3. Páez, Juan D y Vargas Alejandro. (2008). Eficacia comparativa de la ivermectina, doramectina, moxidectina y un grupo control no tratado frente al promedio de peso y al control parasitario en bovinos Bos indicus de levante de 12 a 16 meses en la zona de Montería, Córdoba. Grupo de Investigación en Ciencias Animales. Línea de Investigación en Farmacología y Terapútica.